-
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с гравировкой «NXT» на одной стороне.
Действующие вещества
Форма выпуска
ТаблеткиСостав
Действующие вещества: глекапревир 100,0 мг, пибрентасвир 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: коповидон К 28, D-альфа-токоферола макрогола сукцинат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, пропиленгликоля монокаприлат тип II,
пленочное покрытие Опадрай II розовый (Opadry, II 32F240023): гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол 3350. железа оксид красный.
Противовирусное средство.
Механизм действия:
Препарат Мавирет — это комбинация двух пангенотипных противовирусных средств прямого действия в фиксированных дозах — глекапревира (ингибитора протеазы NS3/4A) и пибрентасвира (ингибитора NS5A), воздействующих на различные этапы жизненного цикла вируса гепатита С.
Глекапревир:
Глекапревир представляет собой ингибитор протеазы вируса гепатита С (ВГС) NS3/4A, которая необходима для протеолитического расщепления кодирующего вирус гепатита С полипротеина (для дальнейшего превращения в зрелые формы белков NS3, NS4A, NS4B, NS5A, и NS5B) и имеет важное значение для репликации вируса. В биохимических исследованиях глекапревир ингибировал протеолитическую активность рекомбинантных протеаз вируса гепатита С NS3/4A из клинических изолятов вируса генотипов la. lb, 2а, 2Ь, За, 4а. 5а и 6а со значениями IC50 от 3,5 до 11,3 нМ.
Пибрентасвир:
Пибрентасвир является пангенотипным ингибитором белка NS5A вируса гепатита С, который необходим для репликации вирусной РНК и сборки вириона. Механизм действия пибрентасвира был изучен в ходе исследований противовирусной активности на клеточных культурах и исследований по определению характера лекарственной резистентности.
Противовирусная активность:
Значения ЕС50 глекапревира и пибрентасвира против полноразмерных или гибридных репликонов, кодирующих NS3 или NS5A из лабораторных штаммов, представлены в таблице 1.
Таблица 1. Активность глекапревира и пибрентасвира против клеточных линий репликона генотипов ВГС 1-6
Подтип ВГС
ЕС50 глекапревира, нМ
ЕС50 пибрентасвира, нМ
1а
0.85
0.0018
lb
0,94
0,0043
2а
2,2
0,0023
2b
4,6
0,0019
3а
1,9
0,0021
4а
2.8
0,0019
5а
Н/П
0,0014
6а
0,86
0,0028
Н/П — неприменимо.
Значения ЕС50 глекапревира и пибрентасви